同为扩血管药，治疗作用有何大关联性？

七十年代七十年代，美国人 Murad 等分析了酰胺类扩展张心肌的起到，发现其能使小组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH减低，但是必须葡萄糖为 NO 后充分发挥扩展心肌起到。

NO-cGMP 信号通路起到的论述也为抗病毒生素的研发指引了方向，一方面是减低某一小组织内的 NO pH而充分发挥起到，另外一方面是增大某些小组织中的 cGMP pH。本期问答，我们就来讨论目前常用的 PDE 衍生物。

本期问答：同为扩展心肌药，治疗法起到有何大差异？

目前常用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表抗病毒生素分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可可用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其现象与药物存在何种间的关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类抗病毒生素在使用时才可注意哪些可能会？

参考解法

1. PDE-3 衍生物：柏木他口服、米力农

（1）柏木他口服

抗病毒红血球抗病毒生素，其 CFDA 批复哮喘为可用但会跛行、传染病脑梗死中风 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用领域参考如传染病 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减药物。

基于日本帝国人群的 CSPSⅡ试验，表明柏木他口服在传染病脑卒中的方面完全相同药物，细菌性事件的年发生率要比药物小组的来得较高，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等来得常见，停运柏木他口服的病变数量比停运药物的多。

（2）米力农

正性肌力起到和心肌扩展张抗病毒生素，其 CFDA 批复哮喘是可用其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他医学应用领域如治疗法脑部手术时较高心排血量。

其现象与药物有关，小药物时主要展现为正性肌力起到，但当药物加大，近到稳定的最大者正性肌力现象时，其扩展心肌起到也随药物的增大而巩固。

超载药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大者日药物不多近 1.13 mg/kg。疗程不多近 2 周。肾功能不全时才可减量及加快滴注速度。

2. PDE-4 衍生物：夸威尔森

FDA 批复名词可用特发性红血球有所增加和真性红血球有所增加，降较高红血球生成，具有正性肌力和辛心肌起到，才可注意避免液体潴留。作为 PDE3 诱导药也能诱导红血球的群聚。与柏木他口服、米力农、NSAIDs、抗病毒红血球抗病毒生素等有鉴于此可增大发生水肿的可能会。

此外，PDE-4 衍生物还有治疗法 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及治疗法银屑病的阿普司特，目前尚未在中华民族纳斯达克。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、楚地那非、他近那非、双嘧近默

（1）西地那非、楚地那非、他近那非

此类抗病毒生素最出名，广泛可用男性勃起外周的治疗法，由于是心肌扩展张剂，也可可用降较高脊柱同型肺脊柱高压（美国 FDA 尚未批复将楚地那非可用治疗法此哮喘）。

这一系列抗病毒生素不准与任何多种形式的酰胺抗病毒生素同时应用领域。使用西地那非后 24 全程内或使用他近那非后 48 全程内所谓使用，即使在这些时间窗此后，可能仍存在较强的致较高血压起到。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常不会被错误归为特发性脊柱同型肺脊柱高压，而肺心肌扩展张药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病变的心心肌正常显著恶化，故不推荐此类病变使用。

请注意的是以上游离的 PDE 衍生物如夸威尔森、柏木他口服对于心力衰竭（HF）病变有潜在危害，要评估可能会。而 PDE-5 衍生物对有临界性较高血压和/或较高容量正常的 HF 病变有使用可能会。

（2）双嘧近默

CFDA 哮喘可用抗病毒红血球群聚、传染病血栓形成。此外，都能可用传染病脑卒中的（与药物有鉴于此），可用华法林的辅助治疗法以增强其抗病毒栓起到（如 FDA 哮喘以防脑部瓣膜置换术术后血栓形成），以及糖尿病性疾病。

PDE-5 衍生物还有未在中华民族纳斯达克的治疗法治疗法支气管哮喘、得胜同型弥漫性的阿布普司特等。

4. 非游离 PDE 衍生物：茶碱类抗病毒生素

作为支气管扩展张剂其压制慢性哮喘的技能在于有抗病毒炎、免疫调节及庇护所支气管的起到。茶碱类对急性心肌梗死、各种因素消化溃疡、未获压制的诱发病变禁用。而多索茶碱过敏反应发生率较较高，医学耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编： 刘登